大鼠钠泵α2亚单位M1~M2膜外区多肽体外活性鉴定

作者：张明娟; 杨军; 强磊; 王蓉; 宋亚燔; 牛小麟

来源：生理学报, 2008, 60(02): 205-210.

DOI：10.13294/j.aps.2008.02.021

• 钠泵α2亚单位
• 膜外区
• 哇巴因
• 高血压

本文旨在研究含大鼠钠泵α2亚单位M1~M2膜外区的多肽片段(peptide containing rat sodium pumpα2subunit M1-M2extramembrane fragment,RES2衍生物)是否具有与内源性钠泵抑制因子结合以及改善钠泵α亚单位活性的作用。采用Fmoc固相合成法合成多肽(Leu-Ala-Ala-Met-Glu-Asp-Glu-Pro-Ser-Asn-Asp-Asn-Gly-Gly-Gly-Ser),产物经高效液相色谱技术纯化,并进行质谱分析。采用放射性配体-受体结合法检测其与哇巴因的结合能力,进而采用人红细胞86Rb摄取实验检测其生物学活性。结果显示,RES2衍生物与3H-哇巴因具有一定的结合能力,其平衡解离常数(Kd)为38.46nmol/L,IC50为6.353nmol/L。RES2衍生物可以阻断哇巴因对红细胞膜Na+,K+-ATPase的抑制作用,使红细胞86Rb摄取率从38.53%上升到83.69%左右,并呈一定的剂量依赖关系。因此,RES2衍生物不仅具有体外结合活性,而且具有改善钠泵活性的生物学效应,为其成为有效的抗高血压药物提供科学依据。

• 出版日期2008
• 单位西安交通大学