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摘要
应用简单有效的酶促合成方法可控选择性地合成阿糖胞苷不同官能团的酰化衍生物。通过酶与溶剂之间的选择性调控实现了己二酸二乙烯酯对阿糖胞苷糖环上5′-OH和嘧啶环上4-N的可控选择性酰化,采用FTIR和NMR分析手段对所得到的衍生物的结构进行了确定,并考察了底物摩尔比,反应时间,反应温度对产率的影响。结果表明:脂肪酶Novozym435在无水丙酮中对C′-5位的伯羟基上显示较高的化学选择性,得到单一的5′-O-乙烯己二酰-阿糖胞苷衍生物,产率达到69%,而脂肪酶PS‘Amano’(PS)在无水吡啶中选择性地在N-4位的伯氨基上发生酰化,得到单一的4-N-乙烯己二酰-阿糖胞苷衍生物,产率达到58%。
- 出版日期2010
- 单位东华大学
