氨基噻唑(噁唑)类化合物的合成及抗K562细胞活性研究

作者：蔡志萍; 陈国胜; 周茵; 熊远珍^*

来源：中国现代应用药学, 2018, 35(09): 1275-1279.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.09.001

• 慢性髓性白血病
• 酪氨酸激酶抑制剂
• 2-氨基噻唑类
• 抗肿瘤活性

目的设计、合成一系氨基噻唑(噁唑)类似物,并测试新衍生物对人类慢性粒细胞白血病细胞系K562的体外抑制作用。方法以dasatinib为先导化合物设计新衍生物,通过亲核取代和关环缩合得到目标化合物,其结构通过1H-NMR、13C-NMR、IR和MS测定。结果发现5个目标化合物抑制活性高于对照药伊马替尼。4个化合物抗K562细胞活性高于dasatinib。结论保持药效基团不变,用五元噻唑环取代芳香苯环,活性能得以改善。

• 出版日期2018
• 单位南昌大学