阿塞那平中间体的合成工艺改进

作者：李新; 马淑涛

来源：齐鲁药事, 2012, 31(01): 1-2.

DOI：10.3969/j.issn.1672-7738.2012.01.001

• 5-氯-2-苯氧基苯乙酸
• 阿塞那平
• 非典型抗精神病药物
• 中间体
• 合成

目的合成阿塞那平的关键中间体.方法以1,4-二氯苯为原料,经傅克反应制得2,5-二氯苯乙酮,再经乌尔曼反应得到5-氯-2-苯氧基苯乙酮,最后经Willgerodt-Kindler反应制得非典型抗精神病药物阿塞那平的关键中间体5-氯-2-苯氧基苯乙酸.结果总收率约29%,比原文献收率提高10%.结论该路线反应条件温和,适合工业化生产.

• 出版日期2012
• 单位山东大学