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摘要
以4-氟-3-硝基苯甲酸为起始原料,通过两条合成路线,经5~7步反应得到20个全新的2-(3-丁炔酰胺基苯基)苯并噻唑类化合物。目标化合物的结构经1H NMR和HR-MS鉴定。采用MTT法考察了其对5种肿瘤细胞株(HCT116、Mia-PaCa2、U87-MG、A549、NCI-H1975)的抗增殖作用,结果表明大部分化合物选择性地对其中的3种肿瘤细胞具有明显的抗增殖活性,其中化合物14c对人脑胶质母细胞瘤U87-MG细胞、化合物14h对结肠癌HCT116细胞的IC50值均在1×10-8 mol·L-1数量级水平,在此基础上对该类化合物进行了初步构效分析。
- 出版日期2014
- 单位中国医学科学院; 北京协和医学院; 药物研究所
