抗肿瘤药物来那度胺的合成方法

作者：陈立福; 李春新; 张鹏云; 刘茵

来源：应用化工, 2013, (03): 572-574+577.

DOI：10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2013.03.030

• 来那度胺
• 抗肿瘤药物
• 骨髓增生异常综合症
• 合成 lenalidomide
• antitumor agent
• myelodysplastic syndrome(MDS)
• synthesis

2-甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(1)与卤化剂反应,制得2-卤甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2)。L-谷氨酰胺(3)经酯化反应制得谷氨酰胺甲酯(4),在Boc试剂、偶联剂和催化剂的作用下,进行分子内关环,制得Boc保护的3-氨基哌啶-2,6-二酮(7),与2-卤甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2)在弱碱的条件下合环,经硝基还原反应,得到来那度胺(9)。本方法反应条件较温和,反应步骤简单易行,降低了生产成本,并且提高了产率,总收率约为40%。

• 出版日期2013
• 单位西北师范大学