灯盏乙素衍生物的合成及其生物活性

作者：张盼盼; 华会明; 张予阳; 辛**; 李占林; 裴月湖

来源：沈阳药科大学学报, 2014, (03): 191-196.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2014.03.008

• 灯盏乙素
• 结构修饰
• 抗氧化
• 抗肿瘤 scutellarin
• structure modification
• anti-oxidation
• anti-tumor

目的为提高灯盏乙素的生物利用度,设计合成了一系列灯盏乙素衍生物,评价其抗脂质过氧化和抗肿瘤的生物活性。方法通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列灯盏乙素衍生物,采用生化法测试部分衍生物对小鼠脑脂质过氧化产物丙二醛(malondialdehyde,MDA)的抑制作用,采用台盼蓝法测试体外抑制白血病细胞HL-60生长活性。结果合成了13个灯盏乙素衍生物,其中7个为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR和MS确证;化合物1、13对MDA的抑制作用显著,6-9具有中等强度的抗肿瘤活性。结论灯盏乙素结构中的酚羟基是其抑制脂质过氧化产物MDA的活性基团,葡萄糖醛酸的6-位游离羧基能够增强抗肿瘤...

• 出版日期2014
• 单位沈阳药科大学