摘要

探讨奥曲肽靶向脂质体的制备方法。首先采用乙醇注入法和硫酸铵梯度载药法制备阿霉素普通脂质体(P-L),单因素研究多种处方组成及工艺参数对脂质体性质的影响。随后在阿霉素脂质体表面插入奥曲肽-聚乙二醇4000-氢化磷脂酰乙醇胺(Octreotide-PEG4000-HSPE),获得奥曲肽靶向阿霉素脂质体(Oct-L)。采用柱分离法和粒径仪考察脂质体包封率、粒径分布、稳定性,透射电镜观察脂质体形态,透析法测定其释放性质。所制备的奥曲肽靶向脂质体外形圆整,粒径略小于100 nm,药物包封率约100%,48 h释放约20%;与阿霉素普通脂质体相比,提高了对生长抑素受体表达阳性的NC IH-446细胞的毒性...