克林霉素-PLGA微球的制备及其体外抑菌活性评价

作者:林涛; 李明贺; 郝颖; 毛济雄; 巴特; 韩成敏
来源:吉林大学学报(医学版), 2015, 41(01): 94-98.
DOI:10.13481/j.1671-587x.20150118

摘要

目的:制备出一种具有生物可降解性的搭载克林霉素的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)缓释微球,并对其相关性质进行研究。方法:采用乳化-溶剂挥发法制备搭载克林霉素的PLGA微球,检测克林霉素-PLGA微球表面形貌和粒径分布,观察PLGA/二氯甲烷(P/D)与PLGA/克林霉素(P/C)不同投药比对微球包封率的影响;用适量的释放介质分散缓释微球后,37℃震荡,取各时间点的药液,采用K-B纸片琼脂扩散法检测不同时间点的抑菌环直径大小评价微球体外缓释抑菌能力。结果:微球的形体圆整、表面光滑、无明显黏连,且粒径大小主要集中在700nm左右。当投药比为P/D=80/1、P/C=5/1时包封率最佳,为45.02%,包覆效果良好。微球在第12天时体外抑菌效果最为明显,第319天呈现持续稳定的抑菌效果,在第20天时降至药物的最小抑菌浓度(MIC)。结论:克林霉素-PLGA微球的制备工艺良好,其体外抑菌效果表现出明显的缓释性。

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