马蹄金素杂环衍生物的合成及抗乙肝病毒活性

作者：梁光平; 胡占兴; **川; 黄正明; 张建新; 梁光义; 徐必学

来源：高等学校化学学报, 2014, (11): 2353-2359.

• 马蹄金素
• 衍生物
• 杂环
• 抗乙肝病毒活性 Matijin-Su
• Derivative
• Heterocyclic
• Anti-HBV activity

以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒(HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗HBV活性测试.实验结果表明,在测试浓度范围内,化合物5b(IC50=8.20μg/L,SI=10.26),5g(IC50=5.58μg/L,SI=22.78)和5i(IC50=5.07μg/L,SI=16.67)的抗HBV活性较强;在8μg/mL的浓度下,其抑制率分别为56.57%,67.06%和66.83%.

• 出版日期2014
• 单位贵州中医药大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室