普拉格雷的合成

作者：彭锡江; 刘烽; 何锡敏; 潘仙华

来源：精细化工, 2011, (02): 156-161.

DOI：10.13550/j.jxhg.2011.02.021

• 抗血栓
• α-环丙羰基-2-氟苄溴
• 4
• 5
• 6
• 7-四氢噻吩并[3
• 2-c]吡啶
• 普拉格雷
• 医药与日化原料 anti-thrombosis
• 2-bromo-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone
• 4
• 5
• 6
• 7-tetra-hydrothieno pyridine
• prasugrel
• drug and cosmetic materials

以4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶为起始原料,经苄基保护、溴化、醚化和脱保护4步反应得到2-甲氧基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(Ⅺ);以邻氟苄溴为原料,经过格氏缩合、溴代两步反应,得到α-环丙羰基-2-氟苄溴(ⅩⅢ);将该两个化合物再经缩合反应、水解反应和乙酰化反应,以34.6%总收率得到目标化合物;其中部分中间体和目标化合物的结构经1HNMR和MS等进行了表征。

• 出版日期2011
• 单位上海应用技术大学