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摘要
目的 建立快速、灵敏的LC-MS/MS法测定大鼠血浆中咪达唑仑及其代谢物1’-羟基咪达唑仑的血药浓度，并研究其在大鼠体内的药动学行为。方法 按1 kg体质量大鼠给予 20 mg?kg -1咪达唑仑的剂量灌胃给药，LC-MS/MS法测定不同时间点的血药浓度。色谱条件：色谱柱为Alltima C18 (150 mm×2.1 mm，5 μm)，流动相为甲醇-0.025%（体积分数）甲酸（体积比85︰15），流速为0.3 mL ? min-1，柱温为40 ℃；质谱条件：采用正离子模式，以多反应离子监测(MRM) 配对离子方式进行定量。采用PKSolution 2.0软件计算其药代动力学参数。结果 咪达唑仑及其代谢物1’-羟基咪达唑仑的线性范围分别为1～1 000 ng? mL-1和1～100 ng?mL-1，最低检测限分别为0.5 、0.25 ng? mL-1，专属性、精密度、稳定性和基质效应都满足要求。咪达唑仑、1’-羟基咪达唑仑的t 1/2分别为（0.748±0.05） h、（1.65±0.33） h；AUC分别为（1038.3±413.2）ng?mL-1?h、（169.5±38.6）ng?mL-1?h。结论 本方法专属性强、灵敏度高、准确性好，可用于咪达唑仑及其代谢物1’-羟基咪达唑仑的含量测定及药动学研究。
- 出版日期2011
- 单位广州中医药大学
