萘酰亚胺-多胺缀合物的合成、生物活性和荧光光谱

作者：田智勇; 苏雷朋; 谢松强; 赵瑾; 王超杰

来源：有机化学, 2013, (07): 1514-1521.

• 萘酰亚胺
• 多胺缀合物
• 合成
• 抗肿瘤活性
• 荧光光谱 naphthalimide
• polyamine conjugates
• synthesis
• antitumor activity
• fluorescence spectroscopy

合成了9个新的萘酰亚胺-多胺缀合物,化合物的结构经元素分析,1H NMR,13C NMR和MS确证.经MTT[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]法对白血病细胞(K562)、人乳腺癌细胞(MB-231)和肝癌细胞(7721)体外活性测试.结果显示多数化合物对肿瘤细胞具有抑作用,尤其是化合物5a的抗肿瘤活性优于处于III期临床试验阶段药物氨萘非特(Amonafide).化合物5a与鲱鱼精DNA-EB作用的荧光光谱研究提示:DNA-EB与萘酰亚胺-多胺作用引起的荧光淬灭机制属于静态淬灭,DNA与萘酰亚胺-多胺物结合模式是扦插结合.

• 出版日期2013
• 单位河南大学