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摘要
目的：以自主研发的二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-Ⅳ）特异性双光子荧光探针甘氨酰-脯氨酰-N-丁基-4-氨基-1，8-萘二甲酰亚胺（GP-BAN）为底物，人血浆为DPP-Ⅳ酶源，评价方剂清肺排毒汤及处方中中药材对DPP-Ⅳ的抑制作用，并进一步评价具有DPP -Ⅳ抑制活性中药材的成分单体化合物。方法：利用以建立的DPP-Ⅳ抑制剂筛选体系，分别将清肺排毒汤汤剂的喷干粉水溶液、中药颗粒水溶液、中药单体化合物与DPP-Ⅳ特异性探针GP-BAN在37℃条件下共同孵育， 通过测定探针底物代谢产物BAN的荧光值来判断上述物质对DPP-Ⅳ抑制的抑制程度。结果：清肺排毒汤具有较弱的DPP-Ⅳ活性的抑制作用，而其组分中药水溶液浓度为1000 μg/mL时，麻黄、枳实、广藿香颗粒水溶液对DPP-Ⅳ的活性明显的抑制作用，酶残余活性分别为40.00%、61.05%、62.04%。进一步对这三种中药含量较多的单体成分进行评价，发现橙皮素、芦丁、芹菜素、槲皮素、山柰酚、去甲基麻黄碱、川陈皮素对DPP-Ⅳ有一定的抑制作用，其中最强的三种单体成分槲皮素、山柰酚及芹菜素对DPP-Ⅳ的IC_(50)值分别为(75.39±6.17) μmol/L、(9.16±0.69) μmol/L和(7.91±1.09) μmol/L。结论：清肺排毒汤对DPP -Ⅳ的有一定的抑制作用，存在抑制DPP -Ⅳ的成分群和单体化合物，这些发现为“清肺排毒汤”对感染新型冠状病毒肺炎（COVID-19）患者，尤其是COVID-19合并T2DM的患者的治疗提供了参考。
- 出版日期2021-9-16
- 单位江西省上饶市立医院; 上海中医药大学
