新型表皮生长因子受体抑制剂抗T790M型非小细胞肺癌作用

作者：廖杨梅; 傅洁民; 刘洁; 董志

来源：中国新药与临床杂志, 2016, (03): 197-203.

DOI：10.14109/j.cnki.xyylc.2016.03.011

• 受体
• 表皮生长因子
• 蛋白酪氨酸激酶类
• 癌
• 非小细胞肺
• 抗肿瘤活性
• H1975细胞
• T790M receptor
• epidermal growth factor
• protein-tyrosine kinases
• carcinoma
• non-small-cell lung
• anti-tumor activity
• H1975 cell
• T790M

目的观察7个FCN系列表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂对H1975细胞体内外抗肿瘤作用。方法采用非小细胞肺癌(NSCLC)H1975细胞(T790M突变)和人表皮鳞癌A431细胞(WT-EGFR)体外增殖抑制试验对7个FCN系列化合物进行筛选,得到抗肿瘤活性强且选择性更好的化合物。通过细胞划痕实验、流式细胞术分别测定化合物对细胞迁移能力、细胞周期和凋亡的影响,通过H1975细胞裸鼠移植瘤实验明确化合物在体内对肿瘤生长的影响。结果 H1975细胞增殖实验筛选出高活性化合物FCN12、FCN14和FCN15,半数抑制浓度(IC50)分别为(103.33±12.10)、(115.17±7...

• 出版日期2016
• 单位重庆医科大学