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摘要
目的 制备叶酸修饰蟾毒灵阳离子脂质体（FA-BF-CLs），并对其进行质量评价及抗肝癌研究。方法 采用薄膜-超声分散法制备FA-BF-CLs，以粒径、Zeta电位及包封率等为指标，采用单因素和Box-Behnken响应面分析法对处方及工艺进行优化。透射电镜观察脂质体显微形态，并考察其体外释放过程、溶血性及空白阳离子脂质体体外细胞安全性。采用CCK-8法比较FA-BFCLs、BF-CLs（未加叶酸修饰的蟾毒灵阳离子脂质体）及BF-solution（蟾毒灵溶液）的体外细胞毒性。结果 最佳条件为磷脂与药物质量比14.17∶1、磷脂与胆固醇质量比3.8∶1、超声时间13 min，制备得到脂质体粒径（135.5±1.40） nm，多分散系数0.192±0.025,Zeta电位（16.23±0.46） m V，包封率69.42%±2.18%。体外释放研究表明，FA-BF-CLs具有明显的缓释效果，溶血试验结果显示该载体材料无溶血现象。体外细胞安全性结果显示阳离子脂质体浓度在0～20μmol/L范围内安全无毒。体外细胞毒性表明FA-BF-CLs对HepG2肝癌细胞的抑制作用大于BF-CLs和BF-solution(P<0.0.1)。结论 制备得到的FA-BF-CLs外观均一稳定、具有缓释性能，空白阳离子脂质体安全无毒，FA-BF-CLs具有更强的体外抗肝癌研究，可用于进一步的研究。
- 出版日期2023
- 单位湖南中医药大学
