多烯紫杉醇纳米粒的制备、表征及其抗肿瘤作用研究

作者：赵爽; 季宇彬; 王向涛; 郭一飞

来源：中国现代应用药学, 2018, 35(02): 153-158.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2018.02.001

• 多烯紫杉醇
• 纳米粒
• 4T1细胞
• 药效学

目的制备多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)纳米粒,并进行体内外抗肿瘤研究。方法采用反溶剂沉淀联合高压均质法制备DTX-G2纳米粒;采用动态光散射法、扫描电镜考察粒径和形态,并对其体外释放、膜毒性、体外抗肿瘤活性进行研究;建立4T1荷瘤小鼠模型,以紫杉醇注射液为对照组,10 mg·kg-1 iv给药,考察体内抗肿瘤作用。结果制备的DTX-G2纳米粒粒径为(356.8±6.709)nm,PDI值为(0.147±0.02),Zeta电位为(-14.4±0.07)mV,载药量为(62.3±1.9)%。扫描电镜观察纳米粒为片状。DTX-G2纳米粒体外缓慢释放,在192 h累积释放率达到80.4%;无溶血现象,可采用静脉注射给药;MTT结果显示DTX-G2纳米粒对4T1细胞的毒性强于DTX溶液(IC50,2.374μg·mL-1 vs 5.664μg·mL-1,P<0.05);4T1细胞摄取结果显示DTX-G2纳米粒的摄取量显著高于DTX溶液(20.46 vs 11.01,P<0.05);体内研究中DTX-G2纳米粒对4T1荷瘤小鼠的的抑瘤率显著高于紫杉醇注射液组(75.7%vs 52.4%,P<0.05)。结论制备的DTX-G2纳米粒载药量高、稳定性好,显著提高了DTX的抗肿瘤效果,有望作为一种新型的药物输送系统应用到DTX的临床治疗中。

• 出版日期2018
• 单位中国医学科学院药用植物研究所; 哈尔滨商业大学