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摘要
目的 优化快速筛选影响羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)活性成分的方法 ,并筛选复方贞术调脂方(FTZ)中抑制HMG-CoA还原酶的活性成分.方法 利用纯化的猪肝HMG-CoA还原酶,从HMG-COA还原酶浓度、HMG-CoA和NADPH底物浓度三方面优化HMG-CoA还原酶筛选方法 ,评价FTZ和FTZ中不同药物成分对HMG-CoA还原酶活性的影响.结果 猪肝HMG-CoA还原酶粗酶制剂具有明显的酶促动力学特性,反应体系中30μg HMG-CoA还原酶粗酶、200 mmol/L NADPH、6 μmol/L HMC-CoA是检测HMG-CoA还原酶活性和筛选影响酶活性成分的优化条件;FTZ和人参皂苷Rb2、三七总皂苷和阳性对照普伐他汀对HMG-CoA还原酶活性有显著的抑制作用,最大抑制率分别为23.7%、44.6%、35.5%、45.7%(P <0.05或P <0.01).结论 HMG-CoA还原酶是FTZ调节脂代谢的靶点之一,人参皂苷Rb2、三七总皂苷是FTZ中抑制HMG-CoA还原酶的活性成分.
- 出版日期2010
- 单位广东药科大学
